İnsan kanında yaklaşık %1 oranında bulunur. Omurgalılarda doğal olarak oluşan kas hücrelerine yağları indirgeyerek enerji desteği sağlayan organik bir asittir. Kreatin vücutta; L-Arjinin, Glisin ve L-Metiyonin aminoasitlerinden; böbrekte, karaciğerde ve pankreasta sentezlenir. Biyosentezden sonra iskelet kaslarına, kalbe, beyne ve diğer dokulara taşınır. Kreatin bu dokularda en büyük enerji depolayıcı form olan Kreatin fosfat halinde metabolize olur. Toplam kas kütlesini tahmin etmede kullanılır.Günlük kreatin atım miktarı yaklaşık 1-2 gr/gün kadardır.